Akarboza
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Precose | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a696015 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 56180-94-0 | ||
| ATC kod | A10BF01 | ||
| PubChem[1][2] | 444254 | ||
| DrugBank | DB00284 | ||
| ChemSpider[3] | 392239 | ||
| UNII | T58MSI464G 
| ||
| KEGG[4] | D00216
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1566
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C25H43NO18 | ||
| Mol. masa | 645,605 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | Ekstremno niska | ||
| Metabolizam | Gastrointestinalni trakt | ||
| Poluvreme eliminacije | 2 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno (Manje od 2%) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | B3(AU) B(US) | ||
| Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[6] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.
Mehanizam dejstva[uredi | uredi kod]
Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[7] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[8]
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
- ↑ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
- ↑ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311–20. September 1998. PMID 9805641.
Vanjske veze[uredi | uredi kod]
|
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini). |