Buprenorfin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Buprenorfin
(IUPAC) ime
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-
6,14-ethano-3-hydroxy-
6-methoxymorphinan-7-yl]-
3,3-dimethylbutan-2-ol
Klinički podaci
Robne marke Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a605002
Identifikatori
CAS broj 52485-79-7
ATC kod N02AE01 N07BC01
PubChem[1][2] 644073
DrugBank DB00921
ChemSpider[3] 559124
UNII 40D3SCR4GZ YesY
KEGG[4] D07132 YesY
ChEBI CHEBI:3216 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL1201894 YesY
Hemijski podaci
Formula C29H41NO4 
Mol. masa 467.64 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 55%(sublingualno)[6]/48.2% +/- 8.35%(intranazalno)[7]
Vezivanje za proteine plazme 96%
Metabolizam hepatički
CYP3A4, CYP2C8
Poluvreme eliminacije 20–70
Izlučivanje bilijarno i renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(AU) C(US)
Pravni status Droga (S8) (AU) ? (UK) Schedule III (USA)
Način primene sublingualno, IM, IV, transdermalno, intranazalno, rektalno

on

Subokson 8 mg tableta

Buprenorfin (Subuteks, Temgesic, Subokson (buprenorfin:nalokson 4:1 preparat) - sublingvalne tablete, Bupreneks za injekcije, i Norspan ili Butrans kao transdermalni flaster) je polusintetički opioid koji se koristi za lečenje opioidne zavistnosti u većim dozama (>2 mg), i za kontrolu umerenog bola u nižim dozama (~200 µg).[8][9]

Buprenorfin je sintetički derivat iz tebainske klase sa izuzetno visokim afinitetom za µ- i κ-opioidni receptor. On je parcijalni agonist µ-opioidnog receptora, parcijalni do pun agonist ORL1/nociceptin i δ-opioidnog receptor, i kompetitivni antagonist κ-opioidnog receptora.

Buprenorfin hidrohlorid je prvi plasirao na tržište 1980-ih Rekit & Kolman (sad Rekit Benkiser) kao analgetik, dostupan generalno kao Temgesic 0.2 mg sublingualne tablete, i kao Bupreneks u 0.3 mg/ml inekcionoj formulaciji. Oktobra 2002, FDA je dodatno odobrila Subokson i Subuteks, buprenorfinske visokodozne sublingualne pilule za primenu u detoksifikaciji i dugoročnom lečenju opioidne zavisnosti. Lek se danas predominantno koristi za te svrhe.

U Evropskoj Uniji, Subokson i Subuteks, buprenorfinske visoko dozne sublingualne pilule su odobrene za lečenje opioidne adikcije u septembru 2006. Zadnjih godina, buprenorfin je uveden u većini evropskih zemalja u obliku transdermalne formulacije za lečenje hroničnog bola.

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Weinberg, D. S.; Inturrisi, C. E.; Reidenberg, B.; Moulin, D. E.; Nip, T. J.; Wallenstein, S.; Houde, R. W.; Foley, K. M. (1988). "Sublingual absorption of selected opioid analgesics". Clinical pharmacology and therapeutics 44 (3): 335–342. PMID 2458208.  edit
  7. Eriksen, J.; Jensen, N. H.; Kamp-Jensen, M.; Bjarnø, H.; Friis, P.; Brewster, D. (1989). "The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray". The Journal of pharmacy and pharmacology 41 (11): 803–805. PMID 2576057.  edit
  8. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  9. Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9. http://www.lww.com/productTOC/?ISBN=978-0-7817-6879-5. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).