Naloksazon
| Naloksazon | |||
|---|---|---|---|
| |||
| IUPAC ime |
| ||
| Drugi nazivi | Nalokson- 6-hidrazon | ||
| Identifikacija | |||
| CAS registarski broj | 73674-85-8 
| ||
| PubChem[1][2] | 9576788 | ||
| ChEMBL[3] | CHEMBL354010
| ||
| Jmol-3D slike | Slika 1 | ||
| |||
| Svojstva | |||
| Molekulska formula | C19H23N3O3 | ||
| Molarna masa | 341.4 g mol−1 | ||
|
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala | |||
| Infobox references | |||
Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip.[4] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,[5] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.
Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.[6] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.[6]
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Pasternak GW, Childers SR, Snyder SH. "Opiate analgesia: evidence for mediation by a subpopulation of opiate receptors." Science. 1980 May 2; 208(4443):514-6. PMID 6245448. DOI:10.1126/science.6245448
- ↑ Ling, G. S.; Simantov, R.; Clark, J. A.; Pasternak, G. W. (1986-09-23). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology 129 (1-2): 33–38. DOI:10.1016/0014-2999(86)90333-X. PMID 3021478. Pristupljeno 2011-10-18.
- ↑ 6,0 6,1 Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences 31 (12-13): 1385–1388. DOI:10.1016/0024-3205(82)90387-3. PMID 6292633. Pristupljeno 2011-10-18.
Vidi još[uredi | uredi kod]
- Hlornaltreksamin, ireverzibilni mešoviti agonist-antagonist
- Oksimorfazon, ireverzibilni μ-opioidni pun agonist