Naloksazon

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Naloksazon
Naloxazone.svg
IUPAC ime
Drugi nazivi Nalokson- 6-hidrazon
Identifikacija
CAS registarski broj 73674-85-8 YesY
PubChem[1][2] 9576788
ChEMBL[3] CHEMBL354010 YesY
Jmol-3D slike Slika 1
Svojstva
Molekulska formula C19H23N3O3
Molarna masa 341.4 g mol−1

 YesY (šta je ovo?)   (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip.[4] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,[5] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.

Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.[6] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.[6]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  4. Pasternak GW, Childers SR, Snyder SH. "Opiate analgesia: evidence for mediation by a subpopulation of opiate receptors." Science. 1980 May 2; 208(4443):514-6. PMID 6245448. DOI:10.1126/science.6245448
  5. Ling, G. S.; Simantov, R.; Clark, J. A.; Pasternak, G. W. (1986-09-23). "Naloxonazine actions in vivo". European Journal of Pharmacology 129 (1-2): 33–38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Pristupljeno 2011-10-18. 
  6. 6,0 6,1 Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). "Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites". Life Sciences 31 (12-13): 1385–1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Pristupljeno 2011-10-18. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]