Mikofenolat mofetil
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(E)-6-(-4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl- 3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methylhex- 4-enoic-2-morpholinoethylester | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 128794-94-5 | ||
ATC kod | L04AA06 | ||
PubChem[1][2] | 446541 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C23H31NO7 | ||
Mol. masa | 433,50 g•mol−1 | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 94% (mofetil), 72% (so) | ||
Vezivanje za proteine plazme | 97% | ||
Metabolizam | prolek | ||
Poluvreme eliminacije | 16–18 časa | ||
Izlučivanje | 93% | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | |||
Način primene | oralno, IV |
Mikofenolate mofetil, Mycophenolate mofetil (MMF) (CellCept kompanije Roche) je imunosupresant i prolek mikofenolne kiseline, koji se ekstenzivno koristi u transplantnoj medicini. Njegov mod akcije je reverzibilna inhibicija inozin monofosfat dehidrogenaze[3] (IMPDH) u biosintezi purina. MMF dejstvuje na selektivan de novo metabolički put koji je kritičan za limfocitnu proliferaciju i aktivaciju. Druge ćelije su u mogućnosti da obezbede purine putem separatnog puta i zato mogu da izbegnu efekat ovog leka. MMF je korisna alternativa azatioprinu kad Aza toksičnost sprečava upotrebu.
Hemijsko ime mikofenolat mofetila je 2-morpholinoethyl (E)-6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-4-hexenoate. Negova empirijska formula je C23H31NO7 i molekulska masa je 433.50. Mikofenolat mofetil je morfolinoetil ester mikofenolne kiseline, koji se koristi za maskiranje karboksilne grupe. Mikofenolat mofetil ima pKa vrednost od 5.6 za morfolino deo i 8.5 za fenolnu grupu.[4]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Fulton B, Markham A. "Mycophenolate mofetil : a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation." Drugs. 1996, 51(2):278-98.
- ↑ „CellCept”. Arhivirano iz originala na datum 2007-03-15. Pristupljeno 2014-04-05.