Irbesartan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Irbesartan
(IUPAC) ime
2-butil-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)
fenil]fenil}metil)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 138402-11-6
ATC kod C09CA04
PubChem[1][2] 3749
DrugBank APRD00413
Hemijski podaci
Formula C25H28N6O 
Mol. masa 428.53
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 60–80%
Metabolizam Hepatički (CYP2C9)
Poluvreme eliminacije 11–15 sata
Izlučivanje Renalno 20%, fekalno 65%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:linkUS FDA:link

Trudnoća ?
Pravni status S4 (Au), POM (UK), ℞-only (SAD)
Način primene Oralno

Irbesartan (INN) je antagonist angiotenzin II receptora koji se uglavnom koristi u tretmanu hipertenzije. Irbesartan je razvila kompanija Sanofi Research, koja je postala deo Sanofi Aventisa. Njegovom prodajom se zajednički bave Sanofi Aventis i Bristol-Myers Squibb. Trgovačka imena su Aprovel, Karvea, i Avapro.

Klinička upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

Indikacije[uredi - уреди | uredi izvor]

Kao i svi drugi antagonisti angiotenzin II receptora, irbesartan je indiciran za tretman hipertenzije.[3] Irbesartan može da uspori progres dijabetesne nefropatije. On je isto tako indiciran za redukciju progresa renalnog oboljenja kod pacijenata sa tipom 2 dijabetesa,[4] hipertenzije i mikroalbuminurije (>30 mg/24 časa) ili proteinurije (>900 mg/24 časa).[5]

Kombinacija sa diureticima[uredi - уреди | uredi izvor]

Irbesartan je dostupan u formulacijama koje su kombinacije sa niskim dozama tiazidnih diuretika, prvenstveno hidrohlorotiazid, da bi se postigao dodatni antihipertensivni efekat. Preparacije irbesartan/hidrohlorotiazid kombinacija se prodaju pod sličnim trgovačkim imenima sa irbesartan preparacijama, uključujući Irda, CoIrda, CoAprovel, Karvezide, Avalide i Avapro HCT.

Neuspešna klinička ispitivanja[uredi - уреди | uredi izvor]

Veliko proizvoljno kliničko ispitivanje na preko 4100 ljudi i žena sa oboljenjima srca u toku više od 4 godine je proizvelo zaključak da irbesartan ne dovodi do poboljšanja ili povećanja stope preživljavanja u poređenju sa placebo[6] testom.

Tržište[uredi - уреди | uredi izvor]

BMS godišnja prodaja je približno $1.3bn. Sanofi-Aventis godišnja prodaja je približno $2.1bn. Patent ovog leka ističe 2011. godine.

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). "Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  4. Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). "Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes". N Engl J Med 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303. 
  5. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  6. Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (December 2008). "Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction". N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).