Losartan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Losartan
Skeletal formula
Space-filling model
(IUPAC) ime
(2-butil-4-hloro-1[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]methil1H-imidazol-5-il)metanol
Klinički podaci
Robne marke Cozaar
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a695008
Identifikatori
CAS broj 114798-26-4
ATC kod C09CA01
PubChem[1][2] 3961
DrugBank DB00678
ChemSpider[3] 3824
UNII JMS50MPO89 YesY
KEGG[4] D08146 YesY
ChEBI CHEBI:6541 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL191 YesY
Hemijski podaci
Formula C22H23ClN6O 
Mol. masa 422,91
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 25–35%
Metabolizam Hepatički (CYP2C9, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije 1,5–2 sata
Izlučivanje Renalno 13–25%, bilijarno 50–60%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US Daily Med:link

Trudnoća D(AU) D(US)
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Losartan je antagonist angiotenzin II receptora koji se uglavnom koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska (hipertenzije). Losartan je bio prvi angiotenzin II antagonist na tržištu. Merck & Co. prodaje losartan kalijum pod robnim imenom Cozaar. Losartan je dostupan u generičkoj formi.

Mada klinička evidencija pokazuje da su blokatori kalcijumskih kanala i diuretici tiazidnog tipa preferentni tretmani prvog reda za većinu pacijenata (sa gledišta efikasnosti i troška), antagonist angiotenzin II receptora poput losartan se preporučuje kao tretman prvog reda za pacijente sa manje od 55 godina koji ne mogu da tolerišu ACE inhibitore.[6]

Osobine[uredi - уреди | uredi izvor]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 5
Broj donora vodonika 2
Broj rotacionih veza 8
Particioni koeficijent[7] (ALogP) 4,7
Rastvorljivost[8] (logS, log(mol/L)) -7,2
Polarna površina[9] (PSA, Å2) 92,5

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Management of hypertension in adults in primary care, p19
  7. Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). "Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods". J. Phys. Chem. A 102: 3762–3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  8. Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). "Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices". Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488–1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  edit
  9. Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). "Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties". J. Med. Chem. 43: 3714–3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  edit

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).