Ibandronska kiselina

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Ibandronska kiselina
(IUPAC) ime
{1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]propane-1,1-diyl}
bis(phosphonic acid)
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 114084-78-5
ATC kod M05BA06
PubChem[1][2] 60852
DrugBank APRD00231
Hemijski podaci
Formula C9H23NO7P2 
Mol. masa 319.229 g/mol [3][4]
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 0.6%
Vezivanje za proteine plazme 90.9 to 99.5%
(u zavisnosti od koncentracije)
Metabolizam neznatan
Poluvreme eliminacije 10 do 60 sati
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:linkUS FDA:link

Trudnoća C(US)
Pravni status Rx-samo
Način primene Oralno, intravenozno

Ibandronska kiselina (INN) ili natrijum ibandronat (USAN), koja se prodaje pod trgovačkim imenima Boniva, Alvodronic, Bondronat i Bonviva, je potentan bisfosfonatski lek koji se koristi u prevenciji i tretmanu osteoporoze.[5][6]

On se isto tako može koristiti u tretmanu hiperkalcemije (povišenog nivoa kalcijuma u krvi). Ovaj lek proizvode i prodaju GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories. Globalna prodaja 2008. godine je bila 1.1B CHF ($1.0B USD po 01/01/2009 kursu).[7]

Indikacije[uredi - уреди | uredi izvor]

Ibandronat je jedan od tretmana za prevenciju osteoporoze kod post-menopauznih žena.[8] Muškarci ne trebaju da koriste ibandronat. Jedan od retkih izuzetaka je kad oni učestvuju u kliničkim ispitivanjima. U maju 2003, FDA je odobrila upotrebu ibandronata kao dnevni, 2.50 mg doze, tretman za post-menopauznu osteoporozu. Ovo odobrenje je bazirano na trogodišnjem, slučajnim, dvostruko-slepom, placebom-kontrolisanom ispitivanju 2,946 žena obolelih od post-menopauzne osteoporoze. Participantima je davan placebo ili oralna ibandronat doza (2.50 mg), ili naizmenično (20 mg svaki drugi dan u 12 doza na početku svakog tromesečnog intervala). Svaki participant je još dobijao dnevne oralne doze od 500 mg kalcijuma i 400 IUs vitamina D. Na kraju studije ustanovljeno je da su obe doze značajno smanjile rizik pojave novih kičmenih fraktura, za 50-52%, u poređenju sa efektom placebo leka.

Osobine[uredi - уреди | uredi izvor]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 8
Broj donora vodonika 5
Broj rotacionih veza 9
Particioni koeficijent[9] (ALogP) 0,7
Rastvorljivost[10] (logS, log(mol/L)) 0,9
Polarna površina[11] (PSA, Å2) 158,2

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Susan Budavari, ur. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th izd.). Merck Publishing. ISBN 0-911910-13-1. http://www.merckbooks.com/mindex/online.html. 
  4. Lide David R., ur. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th izd.). Boca Raton, FL: CRC Press. 0-8493-0487-3. http://www.hbcpnetbase.com. 
  5. Bauss F, Schimmer RC (March 2006). "Ibandronate: the first once-monthly oral bisphosphonate for treatment of postmenopausal osteoporosis". Therapeutics and clinical risk management 2 (1): 3–18. PMC 1661644. PMID 18360577. 
  6. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). "Chapter 61. Agents affecting mineral ion homeostasis and bone turnover; Bisphosphonates". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  7. "Roche 2008 Annual Report". Roche. http://www.roche.com/gb08e04.pdf. pristupljeno 13. 8. 2009.. 
  8. Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). "Chapter 31. Calcium Homeostasis". Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-4443-1. http://www.lww.com/productTOC/?ISBN=978-0-7817-6879-5. 
  9. Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). "Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods". J. Phys. Chem. A 102: 3762–3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  10. Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). "Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices". Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488–1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  edit
  11. Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). "Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties". J. Med. Chem. 43: 3714–3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  edit

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).