Teofilin
| |||
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Theolair | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a681006 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 58-55-9 | ||
| ATC kod | R03DA04 | ||
| PubChem[1][2] | 2153 | ||
| DrugBank | DB00277 | ||
| ChemSpider[3] | 2068 | ||
| UNII | 0I55128JYK 
| ||
| KEGG[4] | D00371
| ||
| ChEBI | CHEBI:28177
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL190
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C7H8N4O2 | ||
| Mol. masa | 180,164 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 100% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 40%, prvenstveno za albumin | ||
| Metabolizam | hepatički do 1-metilurne kiseline | ||
| Poluvreme eliminacije | 5-8 sata | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | A(AU) C(US) | ||
| Pravni status | P (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | oralna, IV | ||
Teofilin (dimetilksantin) je metilksantinski lek koji se koristi u terapiji za respiratorne bolesti kao što su hronična opstruktivna bolest pluća i astma. Lek je dostupan pod nizom imena. Kao član ksantinske familije, on je strukturno i farmakološki sličan kofeinu. On se prirodno nalazi u čaju, mada u tragovima (~1 mg/L),[6] što je znatno manje od terapeutskih doza. On je takođe nađen u kakao zrnima. Količine do 3.7 mg/g su nađene u Chuao kakao zrnima.[7]
Glavna dejstva teofilina su:
- relaksacija bronhijalnih glatkih mišića
- povećanje kontraktilnosti i efikasnosti srčanog mišića
- povećanje brzine rada srca
- povećanje krvnog pritiska
- povećanje renalnog krvnog protoka
- neka antiinflamatorna dejstva
- stimulatorno dejstvo centralnog nervnog sistema, uglavnom na respiratorni centar.
Teofilin se može sintetički pripremiti počevši od dimetilureje i etil 2-cijanoacetata.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ „MAFF Food Surveillance Information Sheet”. Arhivirano iz originala na datum 2006-09-27. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Apgar, Joan L.; Tarka, Jr., Stanly M. (1998). „Methylxanthine composition and consumption patterns of cocoa and chocolate products”. u: Gene A. Spiller. Caffeine. CRC Press. str. 171. ISBN 0-8493-2647-8