Digitoksin
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(3β,5β)-3-[(O-2,6-dideoxy-β-D-ribo -hexapyranosyl-(1->4)-2,6-dideoxy-β-D- ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-hydroxycard- 20(22)-enolide | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 71-63-6 | ||
ATC kod | C01AA04 | ||
PubChem[1][2] | 11968425 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C41H64O13 | ||
Mol. masa | 764.939 g/mol | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 95% (Oralno) | ||
Metabolizam | Jetra | ||
Poluvreme eliminacije | 5~7 dana | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
Digitoksin je srčani glikozid (engl. cardiac glycoside). On ima sličnu strukturu i efekte sa digoksinom (mada su njegovi efekti dugotrajniji). Za razliku od digoksina koji je eliminisan iz tela putem bubrega, on se odstranjuje jetrom, i zato ga mogu koristiti pacijenti sa slabom ili sporadičnom funkcijom bubrega. U današnje vreme on se retko koristi u medicinskoj praksi. Bilo je nekoliko kontrolisanih kliničkih ispitivanja koja su pokazala da je digoksin efikasan u delu pacijenata tretiranih za srčane nedostatke (engl. heart failure). Ne postoji jednako uverljiva potvrda efikasnosti za digitoksin, mada se pretpostavlja da on ima slični profil.[3][4]
Digitoksin ispoljava slične toksične efekte kao i češće korišćeni digoksinom, naime on može da izazove: anareksiju, mučninu, povraćanje, dijareju, smetenost, vizuelni poremećaje, i srčane aritmije. Fragmenti antidigoksin antitela, koji su specifični tretman za digoksin trovanje, su isto tako efikasni u ozbiljnim trovanjima digitoksinom.[5]
- Digitoksin je smrtonosno oružje u Agata Kristijevoj noveli Sastanak sa smrću.
- On je isto tako korišćen u ubistvu putem zaprašivača useva (engl. crop duster) u CSI.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Belz GG, Breithaupt-Grögler K, Osowski U (2001). „Treatment of congestive heart failure—current status of use of digitoxin”. Eur. J. Clin. Invest. 31 (Suppl 2): 10–7. PMID 11525233. Arhivirano iz originala na datum 2013-01-05. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 34. Antiarrhythmic drugs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Kurowski V, Iven H, Djonlagic H (1992). „Treatment of a patient with severe digitoxin intoxication by Fab fragments of anti-digitalis antibodies”. Intensive Care Med 18 (7): 439–42. PMID 1469187.
- Johansson S, Lindholm P, Gullbo J, Larsson R, Bohlin L, Claeson P (2001). „Cytotoxicity of digitoxin and related cardiac glycosides in human tumor cells”. Anticancer Drugs 12 (5): 475–83. DOI:10.1097/00001813-200106000-00009. PMID 11395576.
- Hippius M, Humaid B, Sicker T, Hoffmann A, Göttler M, Hasford J (2001). „Adverse drug reaction monitoring--digitoxin overdosage in the elderly”. Int J Clin Pharmacol Ther 39 (8): 336–43. PMID 11515708.
- Haux J, Klepp O, Spigset O, Tretli S (2001). „Digitoxin medication and cancer; case control and internal dose-response studies”. BMC Cancer 1: 11. DOI:10.1186/1471-2407-1-11. PMID 11532201.
- Srivastava M, Eidelman O, Zhang J, Paweletz C, Caohuy H, Yang Q, Jacobson K, Heldman E, Huang W, Jozwik C, Pollard B, Pollard H (2004). „Digitoxin mimics gene therapy with CFTR and suppresses hypersecretion of IL-8 from cystic fibrosis lung epithelial cells”. Proc Natl Acad Sci USA 101 (20): 7693–8. DOI:10.1073/pnas.0402030101. PMID 15136726.