Antagonist vazopresinskog receptora

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu

Antagonist vazopresinskog receptora (VRA) je agens koji ometa dejstvo vazopresinskih receptora. Oni se najčešće koriste za tretiranje hiponatremije, posebno kod pacijenata sa kondžestivnim zatajenjem srca, cirozom jetre ili SIADH.[1]

Tipovi[uredi - уреди | uredi izvor]

Tetraciklini[uredi - уреди | uredi izvor]

Demeklociklin, tetraciklinski antibiotik, se ponekad koristi za blokiranje dejstva vazopresina u bubrezima u slučajevima hiponatremije.[2]

Vaptani[uredi - уреди | uredi izvor]

Vaptani su klasa lekova koja deluje putem inhibiranja dejstva vazopresina na njegove receptore (V1A, V1B i V2). Ti receptori imaju mnoštvo funkcija. V1A and V2 receptori su periferno izraženi i učestvuju u modulaciji krvnog pritiska i funkcije bubrega respektivno, dok su V1A i V1B receptori izraženi u centralnom nervnom sistemu. V1A je izražen u mnogim regionima mozga, i povezan je sa raznim društvenim ponašanjima kod ljudi i životinja.

Vaptanska klasa lekova sadrži brojna jedinjenja sa promenljivom selektivnošću. Nekoliko njih su u kliničkoj upotrebi ili u kliničkim ispitivanjima.[3][4][5]

Neselektivni (mešoviti V1A/V2)
V1A selektivni (V1RA)
V1B selektivni (V3RA)
V2 selektivni (V2RA)

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (July 2006). "Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia". Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87–92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. 
  2. Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (September 1978). "Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH". Postgrad Med J 54 (635): 623–7. PMC 2425217. PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623. 
  3. Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). "Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands". Progress in brain research. Progress in Brain Research 139: 197–210. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936. doi:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. 
  4. Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). "Vasopressin antagonists". Cellular and molecular life sciences : CMLS 63 (15): 1766–79. PMID 16794787. doi:10.1007/s00018-006-6054-2. 
  5. Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). "Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans". Lancet 371 (9624): 1624–32. PMID 18468546. doi:10.1016/S0140-6736(08)60695-9.