Dezmopresin
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5- (diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10- (3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]- 6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia- 5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidine-2-carboxamide | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 16679-58-6 | ||
| ATC kod | H01BA02 | ||
| PubChem[1][2] | 5311065 | ||
| DrugBank | BTD00112 | ||
| ChemSpider[3] | 10481973 | ||
| KEGG[4] | D00291 
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL376685
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C46H64N14O12S2 | ||
| Mol. masa | 1069.22 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | Varijabilno; 0.08–0,16 % (oralno) | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 50% | ||
| Poluvreme eliminacije | 1.5–2.5 časa | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | B2(AU) B(US) | ||
| Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | IV, IM, supkutano, intranazalno, oralno | ||
Dezmopresin (DDAVP, Stimat, Minirin) je sintetička zamena za vazopresin, hormon koji umanjuje proizvodnju urina. On se može koristiti nazalno, intravenozno, ili u obliku tablete. Dezmopresin se najčešće koristi za lečenje insipidnog dijabetesa ili enureze.[6]
Hemija[uredi | uredi kod]
Dezmopresin (1-dezamino-8-D-arginin vazopresin) je modifikovana forma normalnog humanog hormona arginin vazopresina, peptida koji sadrži devet aminokiselina.
U poređenj sa vazopresinom, prva aminokiselina dezmopresina je deaminisana, i arginin u osmoj poziciji je u dekstro umesto levo formi.
Način dejstva[uredi | uredi kod]
Dezmopresin deluje putem ograničavanja količine vode koja se eliminiše urinom.
Dezmopresin vezuje V2 receptore u bubrezima, što dovodi do povećanja reapsorpcije vode. On takođe stimuliše oslobađanje von Vilebrandovog faktora iz endotelnih ćelija kao posledica stimulacije V1a receptora.
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
Literatura[uredi | uredi kod]
- Leissinger C, Becton D, Cornell C Jr, Cox Gill J. High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A. Haemophilia 2001;7:258-66. PMID 11380629.
