Mertanzin
| Mertanzin | |||
|---|---|---|---|
| |||
| Drugi nazivi | Maytansinoid DM1 N2'-deacetil-N2'-(3-merkapto-1-oksopropil)-majtanzin | ||
| Identifikacija | |||
| PubChem[1][2] | 11343137 | ||
| Jmol-3D slike | Slika 1 | ||
| |||
| |||
| Svojstva | |||
| Molekulska formula | C35H48ClN3O10S | ||
| Molarna masa | 738.29 g mol−1 | ||
|
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala | |||
| Infobox references | |||
Mertanzin je citotoksični agens, takođe poznat kao DM1. On je majtanzinoid (derivat majtanzina).[3]
Upotreba[uredi | uredi kod]
Sledeći lekov su konjugati antela i leka koji kombinuju monoklonalna antitela sa mertanzinom kao citotoksičnom komponentom. Mertanzin je vezan putem 4-merkaptovalerinske kiseline.
- Bivatuzumab mertanzin
- Cantuzumab mertanzin
- Lorvotuzumab mertanzin (IMGN901) za CD56 pozitivne kancere, na primer multiplu mijelomu[4]
Mertanzin vezan za monoklonalno antitelo (mab). De po kme se mertanzin razlikuje od Njegovog roditeljskog jedinjenja majtanzina je prikaza crveno. Linker 4-merkaptovalernska kiselina je prikazan plavo.
Mertanzin takođe može da bude vezan putem komplikovanije strukture – 4-(3-merkapto-2,5-diokso-1-pirolidinilmetil)-ciloheksanekarboksilne kiselne ili MCC –, u kom slučaju se ime konjugata formira sa emtanzin:
- Trastuzumab emtanzin (T-DM1), anti-HER2/neu konjugat antitela i leka[5][6]
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Tijink, BM; Buter, J; De Bree, R; Giaccone, G; Lang, MS; Staab, A; Leemans, CR; Van Dongen, GA (2006). „A phase I dose escalation study with anti-CD44v6 bivatuzumab mertansine in patients with incurable squamous cell carcinoma of the head and neck or esophagus”. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 12 (20 Pt 1): 6064–72. DOI:10.1158/1078-0432.CCR-06-0910. PMID 17062682.
- ↑ „ImmunoGen reports encouraging clinical data of IMGN901”. The Medical News. 6. 12. 2009..
- ↑ National Cancer Institute: trastuzumab-MCC-DM1 antibody-drug conjugate
- ↑ „Immunogen: Trastuzumab-DM1”. Arhivirano iz originala na datum 2010-10-20. Pristupljeno 2014-04-11.
