Topotekan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Topotekan
(IUPAC) ime
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-
dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 123948-87-8 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kod L01XX17
PubChem[1][2] 6419854
DrugBank APRD00687
Hemijski podaci
Formula C23H23N3O5 •HCl 
Mol. masa 457,9 g/mol
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost NA
Vezivanje za proteine plazme 35%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 2-3 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ℞-samo (U.S.), POM (UK)
Način primene Intravenozna infuzija, oralno

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[3]

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba)[uredi - уреди | uredi izvor]

Eksperimentalna upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

Doziranje[uredi - уреди | uredi izvor]

IV, oralno.

Mehanizam dejstva[uredi - уреди | uredi izvor]

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efekti[uredi - уреди | uredi izvor]

  • Dijareja
  • Nizak broj krvnih zrnaca
  • Podložnost infekciji

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). "Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  4. http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  5. FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute
  6. http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
  7. http://onctalk.com/2007/12/18/oral-topotecan-fda-approved/
  8. http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).