RWJ-394,674
Prijeđi na navigaciju
Prijeđi na pretragu
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| N,N-dietil-4-((8-fenetil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-iliden)fenilmetil)benzamid | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| ATC kod | nije dodeljen | ||
| PubChem[1][2] | 10205965 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C33H38N2O | ||
| Mol. masa | 478,667 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | Legalan | ||
RWJ-394674 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je potentan, oralno aktivan analgetik, koji uzrokuje neznatnu hipoventilaciju. RWJ-394674 je potentan i selektivan agonist δ-opioidnih receptora, sa Ki vrednošću od 0.24 nM na δ i 72 nM na μ. U telu se RWJ-394674 dealkilira do monodesetil metabolita RWJ-413216, koji je potentan agonist μ-opioidnog receptora i koji ima manji afinitet za δ (Ki 0.26 nM na μ, 46.7 nM na δ). RWJ-394674 in vivo proizvodi potentne agonistske efekte na oba, μ i δ, receptore putem kombinovanog dejstva leka i njegovog aktivnog metabolita, pri čemu δ-agonistni efekti suzbijaju hipoventilacione μ-opioidne efekte, i jedina značajna nuspojava je sedacija.[3]
Literatura[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Codd EE, Carson JR, Colburn RW, Dax SL, Desai-Krieger D, Martinez RP, McKown LA, Neilson LA, Pitis PM, Stahle PL, Stone DJ, Streeter AJ, Wu WN, Zhang SP. The novel, orally active, delta opioid RWJ-394674 is biotransformed to the potent mu opioid RWJ-413216. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutic. 2006 Sep;318(3):1273-9. PMID 16766719
