Mifepriston
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]- 17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra- 4,9-dien-3-one | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 84371-65-3 | ||
| ATC kod | G03XB01 | ||
| PubChem[1][2] | 55245 | ||
| DrugBank | DB00834 | ||
| ChemSpider[3] | 49889 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C29H35NO2 | ||
| Mol. masa | 429.60 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 69% | ||
| Metabolizam | hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 18 časova | ||
| Izlučivanje | Fekalno: 83%; Renalno: 9% | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | X(US) | ||
| Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | oralno | ||
Mifepriston, Mifegyne ili Mifeprex, je sintetičko steroidno jedinjenje koje se koristi kao lek. On je antagonist progesteron receptora koji se koristi kao abortifacijent (supstanca koja izaziva abortus) tokom prva dva meseca trudnoće, i u manjim dozama kao hitni kontraceptiv. Tokom ranih ispitivanja, on je bio poznat kao RU-486, po njegovoj originalnoj oznaci u Roussel Uclaf kompaniji, koja je dizajnirala lek. Ovaj lek je inicijalno bio dostupan u Francuskoj, a kasnije i u drugim zemljama. Prodaja ovog leka je često bila uzrok velikih kontroverzija.
Farmakologija[uredi | uredi kod]
U prisustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao kompetitivni antagonist progesteronskog receptora (u odsustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao parcijalni agonist). Mifepriston je 19-nor steroid sa masivnim p-(dimetilamino) fenil supstituentom iznad ravni molekula u 11β-poziciji odgovornoj za induciranje ili stabiliziranje neaktivne receptorske konformacije i hidrofobnim 1-propinil supstituentom ispod ravni molekula u 17α-poziciji, koja povišava njegov vezivni afinitet za progesteronski receptor.[4][5][6]
Vidi još[uredi | uredi kod]
Literatura[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Loose, Davis S.; Stancel, George M. (2006). „Estrogens and Progestins”. u: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (eds.). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th izd.). New York: McGraw-Hill. str. 1541–1571. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L. (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. u: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (eds.). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th izd.). New York: McGraw-Hill. str. 1587–1612. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Fiala C, Gemzel-Danielsson K (2006). „Review of medical abortion using mifepristone in combination with a prostaglandin analogue”. Contraception 74 (1): 66–86. DOI:10.1016/j.contraception.2006.03.018. PMID 16781264.