Mitoksantron

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Mitoksantron
(IUPAC) ime
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)
ethylamino]-anthracene-9,10-dione
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 65271-80-9
ATC kod L01DB07
PubChem[1][2] 4212
DrugBank APRD00371
Hemijski podaci
Formula C22H28N4O6 
Mol. masa 444.481 g/mol
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost n/a
Vezivanje za proteine plazme 78%
Metabolizam Hepatički (CYP2E1)
Poluvreme eliminacije 75 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća D(US)
Pravni status Prescription only
Način primene IV

Mitoksantron, Mitoxantrone, je antracen-dionski antineoplastični agens.

Upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

Mitoksantron se koristi u lečenju nekih vrsta raka, uglavnom metastatičkog raka dojke, akutne mijeloidne leukemije, i non-Hodgkinsovog limfoma.

Kombinacija mitoksantrona i prednizona je odobrena kao druga-linija lečenja metastaza hormon-refraktornog raka prostate. Ova kombinacija je bila prva linija lečenja, do nedavno, kad je za kombinaciju docetaksela i prednizona bilo pokazano da poboljšava opstanak i period bez bolesti.[3]

Mitoksantron se takođe koristi za lečenje multiple skleroze (MS), od posebno sekundarne progresivna MS. Mitoksantron ne može da izliječi multiplu sklerozu, ali je efektivan u usporavanju napredovanja sekundarne progresivne MS i proširenja vremena između relapsa u relapsno-remitirajućoj MS i progresivno relapsnoj MS.[4]

Mehanizam akcije[uredi - уреди | uredi izvor]

Mitoksantron je inhibitor tipa II topoizomeraze. On ometa DNK sintezu i DNK popravke kod zdravih i kanceroznih ćelija.

Oval lek takođe učestvuje u interkalaciji.[5]

Nuspojave[uredi - уреди | uredi izvor]

Kao i drugi lekovi u ovoj klasi, mitoksantron može da uzrokuje nepoželjne reakcije različite težine, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak kose, oštećenje srca, i imunosupresija. Neke nuspojave mogu imati odloženi početak. Kardiomiopatija je posebno zabrinjavajući efekat jer je ireverzibilan. Redovno praćenje sa ekokardiogramom ili MUGA skeniranje se preporučuju za ljude koji uzimaju mitoksantron. Ovaj lek ima totalnu životnu dozu koja je bazirana na površini tela.[4]

Sinteza[uredi - уреди | uredi izvor]

Mitoxantrone syn.png

Murdock, K. C.; Child, R. G.; Fabio, P. F.; Angier, Robert D.; Wallace, Roslyn E.; Durr, Frederick E.; Citarella, R. V. (1979). "Antitumor agents. 1. 1,4-Bis[(aminoalkyl)amino]-9,10-anthracenediones". Journal of Medicinal Chemistry 22: 1024. doi:10.1021/jm00195a002. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Katzung, Bertram G. (2006). "Cancer Chemotherapy". Basic and clinical pharmacology (10th izd.). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. ISBN 0-07-145153-6. OCLC 157011367. 
  4. 4,0 4,1 Fox E (2006). "Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review". Clin Ther 28 (4): 461–74. PMID 16750460. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.013. 
  5. Mazerski J, Martelli S, Borowski E (1998). "The geometry of intercalation complex of antitumor mitoxantrone and ametantrone with DNA: molecular dynamics simulations". Acta Biochim. Pol. 45 (1): 1–11. PMID 9701490. 
  6. Baron M., Giorgi-Renault S., Renault J. et al. (1984). "Heterocycles with a quinone function.5.An abnormal reaction of butanedione with 1,2-diaminoanthraquinone - Crystalline structure obtained from naphto(2,3-f) quinoxaline-7,12 dione". Can. J. Chem 62 (3): 526–530. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).