Lovastatin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Lovastatin
(IUPAC) ime
(1S,3R,7S,8S,8aR)-8- {2-[(2R,4R)-4-hidroksi-6-oksooksan-2-il]etil3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8a-heksahidronaftalen-1-il (2S)-2-metilbutanoat
Klinički podaci
Robne marke Altocor, Altoprev, Artein, Belvas
AHFS/Drugs.com Monografija
Identifikatori
CAS broj 75330-75-5
ATC kod C10AA02
PubChem[1][2] 53232
DrugBank DB00227
ChemSpider[3] 48085
KEGG[4] C07074 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL40303 YesY
Hemijski podaci
Formula C24H36O5 
Mol. masa 404.5396
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 174.5 °C (346 °F)
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije 5,3 sata
Izlučivanje 83% bilirajarno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene Oralno

Lovastatin je agens za snižavanje holesterola iz statinske klase lekova. On je bio drugi otkriveni lek iz ove klase. Lek je otkriven u preduzeću Merck 1978 nakon što je testirano samo 18 jedinjenja. Lovastatin je dva puta potentniji od svog prethodnika, mevastatina. On je strukturno sličan hidroksimetilglutaratu (HMG), supstituentu HMG-koenzima A (HMG-CoA), supstratu u holesterolnom biosintetičkom putu. Lovastatin je kompetitivni inhibitor HMG-CoA reduktaze sa 20.0000 puta većim afinitetom vezivanja od HMG-CoA. Lovastatin se strukturno razlikuje od mevastatina po jednoj metil grupi u 6’ poziciji. On je prolek koji se in vivo aktivira hidrolizom laktonskog prstena.[6][7][8]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Bobek P, Ozdin L, Galbavy S: Dose- and time-dependent hypocholesterolemic effect of oyster mushroom (Pleurotus ostreatus) in rats. Nutrition. 1998 Mar;14(3):282-6. PMID 9583372
  7. Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). "DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs". Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035–41. PMID 21059682. 
  8. Nucleic Acids Res (2008). "DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets" 36 (Database issue). pp. D901–6. PMID 18048412. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).