Holecistokininski antagonist

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Holecistokininski antagonist je specifični tip receptorskog antagonista koji blokira receptorska mesta peptidnih hormona holecistokinina (CCK).

Postoje dva tipa ovog receptora, definisana kao CCKA i CCKB (ili CCK-1 i CCK-2). CCKA je uglavnom izražen u tankim crevima, i učestvuje u regulaciji enzimske sekrecije pankreasa, sekrecije želudačne kiseline u želudac, intestinalne motilnosti i signalizacije sitosti. CCKB je izražen centralnom nervnom sistemu, i ima funkcije vezane za anksioznost i osećaj bola.[1] Antagonisti CCK receptora mogu da imaju višestruke funkcije u stomaku i mozgu.

Najpoznatiji CCK antagonist je ne-selektivni antagonist proglumid, koji blokira oba receptora: CCKA i CCKB, i koji je originalno bio razvijen za lečenje čira na želucu. CCKA blokada u stomaku dovodi do redukcije sekrecije želudačne kiseline. Međutim jedna interesantna nuspojava proglumida je nađena, naime on povećava analgetsko dejstvo opioidnih lekova, i umanjuje razvoj tolerancije. Naknadno je utvrđeno da je to posledica blokade CCKB receptora u mozgu.

Noviji lekovi su selektivni za jedan ili drugi receptor. Selektivni CCKA antagonisti kao što su lorglumid i devazepid su bili razvijeni za lečenje čira na želucu, i ograničavanje razvoja raka creva.[2]

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Rehfeld, JF (2004). "Clinical endocrinology and metabolism. Cholecystokinin". Best practice & research. Clinical endocrinology & metabolism 18 (4): 569–86. PMID 15533776. doi:10.1016/j.beem.2004.07.002. 
  2. González-Puga, C; García-Navarro, A; Escames, G; León, J; López-Cantarero, M; Ros, E; Acuña-Castroviejo, D (2005). "Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin". Journal of pineal research 39 (3): 243–50. PMID 16150104. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. 
Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).