Hlorpropamid
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 4-hloro-N-(propilkarbamoil)benzensulfonamid | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Diabines | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a682479 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 94-20-2 | ||
| ATC kod | A10BB02 | ||
| PubChem[1][2] | 2727 | ||
| DrugBank | APRD00029 | ||
| ChemSpider[3] | 2626 | ||
| UNII | WTM2C3IL2X 
| ||
| KEGG[4] | D00271
| ||
| ChEBI | CHEBI:3650
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL498
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C10H13ClN2O3S | ||
| Mol. masa | 276.74 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Fizički podaci | |||
| Tačka topljenja | 126–130 °C (259–266 °F) | ||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | >90% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 90% | ||
| Metabolizam | <1% | ||
| Poluvreme eliminacije | 36 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
| Način primene | Oralno | ||
Hlorpropamid je lek iz klase sulfonilureja koji se koristi za lečenje tipa 2 dijabetes melitusa. On je dugotrajno delujuća sulfonilureja. Hlorpropamid ima veći broj nepoželjnih dejstava od drugih sulfonilureja.[6][7]
Mehanizam dejstva[uredi | uredi kod]
Poput drugih sulfonilureja, hlorpropamid deluje putem povećanja sekrecije insulina, tako da je delotvoran samo kod pacijenata koji imaju bar delimično funkcionalne beta ćelije pankreasa. On može da uzrokuje relativno dugotrajnu hipoglikemiju. Iz tog razloga se sulfonilureje sa kraćim vremenom dejstva (gliklazid, tolbutamid) češće koriste. Usled rizika od hipoglikemije ovaj lek se ne smatra dobrim izvorom za primenu kod starijih osoba, kao i kod pacijenata sa blagim do umerenim hepatičkim i renalnim oštećenjima. Hlorpropamid se takođe koristi za lečenje parcijalnog centralnog insipidnog dijabetesa.[8]
Farmakokinetika[uredi | uredi kod]
Maksimalna koncentracija u plazmi se dostiže 3 do 5 sati nakon brze i skoro potpune (>90%) resorpcije iz stomaka. Poluživot u plazmi je 36 sati. Lek je efektivan oko 24 sata duže od drugih suflonilureja. Stabilni nivoi u plazmi se postiže nakon tri dana stalne primene. 90% leka se vezuje za proteine plazme. Postoje najmanje dva mesta vezivanja na albuminu. Više od 99% hlorpropamida se izlučuje nepromenjeno putem bubrega. On se prvo filtrira u glomeruli, zatim se reapsorbuje, i konačno se izlučuje u tubularni lumen.[8]
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
- ↑ 8,0 8,1 Dinnendahl V., Fricke U., ur. (2010) (German). Arzneistoff-Profile. 4 (23 izd.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
Literatura[uredi | uredi kod]
- Dinnendahl V., Fricke U., ur. (2010) (German). Arzneistoff-Profile. 4 (23 izd.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
