Bifenilindanon A

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Bifenilindanon A
(IUPAC) ime
3’-(((2-ciklopentil-6,7-dimetil-1-okso-2,3-dihidro- 1H-inden-5-il)oksi)metil)bifenil-4-karboksilna kiselina
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 9868580
ChemSpider[3] 8044271
ChEMBL[4] CHEMBL593013 YesY
Hemijski podaci
Formula C30H30O4 
Mol. masa 454,556 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Bifenilindanon A (BINA, LS-193,571) je istraživački agens koji deluje kao potentni i selektivni pozitivni alosterni modulator za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora podtipa mGluR2.

U životinjskim ispitivanjima je pokazano da ima anksiolitičko i antipsihotičko dejstvo,[5] i da blokira dejstvo proizvedeno halucinogenim lekovima DOB. BINA i drugi selektivni mGluR2 pozitivni modulatori su potencijalna nova klasa lekova za tretman šizofrenije, i moguće je da oni imaju superiorna svojstva u odnosu na tradicionalne antipsihotike.[6]

BINA umanjuje kokainsku samoadministraciju kod pacova, bez uticaja na apetit, i smatra se da je to svojstvo značajno poboljšanje u odnosu na mGluR2/3 agonist LY-379,268[7]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. Galici R, Jones CK, Hemstapat K et al. (2006). "Biphenyl-indanone A, a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 2, has antipsychotic- and anxiolytic-like effects in mice". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 318 (1): 173–85. PMID 16608916. doi:10.1124/jpet.106.102046. 
  6. Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E (2007). "A selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 2 blocks a hallucinogenic drug model of psychosis". Molecular Pharmacology 72 (2): 477–84. PMID 17526600. doi:10.1124/mol.107.035170. 
  7. in, Xinchun; Semenova, Svetlana; Yang, Li; Ardecky, Robert; Sheffler, Douglas J; Dahl, Russell; Conn, P Jeffrey; Cosford, Nicholas DP et al. (2010). "The mGluR2 Positive Allosteric Modulator BINA Decreases Cocaine Self-Administration and Cue-Induced Cocaine-Seeking and Counteracts Cocaine-Induced Enhancement of Brain Reward Function in Rats". Neuropsychopharmacology 35 (10): 2021–36. PMC 2922422. PMID 20555310. doi:10.1038/npp.2010.82. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]