SB-699,551

Izvor: Wikipedia
SB-699,551
(IUPAC) ime
3-ciklopentil-N-[2-(dimetilamino)etil]-N-[(4'-([(2-feniletil)amino]metil)-4-bifenilil)metil]propanamid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 791789-61-2
ATC kod nije dodeljen
Hemijski podaci
Formula C34H45N3O 
Mol. masa 511,739 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

SB-699,551 je lek koji je bio prvo jedinjenje razvijeno da deluje kao selektivni antagonist za serotoninski receptor 5-HT5A, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na druge serotoninske receptor.[1] Funkcija 5-HT5A receptora nije potpuno izučena. Utvrđeno je da SB-699,551 moduliše otpuštanje serotonina iz neurona, te sledi da ovaj receptor deluje kao presinaptički inhibitorni autoreceptor slično 5-HT1B i 5-HT1D receptorima.[2] Vešestruke terapeutske uloge su predložene za 5-HT5A ligande usled prisustva ovog receptora u nekoliko oblasti mozga, ali su istraživanja još uvek u ranom stupnju.[3]

Reference[uredi - уреди]

  1. Corbett, DF; Heightman, TD; Moss, SF; Bromidge, SM; Coggon, SA; Longley, MJ; Roa, AM; Williams, JA et al. (2005). "Discovery of a potent and selective 5-ht5A receptor antagonist by high-throughput chemistry". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15 (18): 4014–8. doi:10.1016/j.bmcl.2005.06.024. PMID 16002289. 
  2. Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'[(2-phenylethyl)amino]methyl4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77. PMID 16846620
  3. Thomas, DR (2006). "5-ht5A receptors as a therapeutic target". Pharmacology & therapeutics 111 (3): 707–14. doi:10.1016/j.pharmthera.2005.12.006. PMID 16516972. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди]