Prostaciklin

Izvor: Wikipedija
Prijeđi na navigaciju Prijeđi na pretragu
Prostaciklin
(IUPAC) ime
(Z)-5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-((S,E)-3-hydroxyoct-1-enyl)hexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]pentanoic acid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 35121-78-9
ATC kod B01AC09
PubChem[1][2] 114805
DrugBank APRD00949
ChEMBL[3] CHEMBL962 DaY
Hemijski podaci
Formula C20H32O5 
Mol. masa 352.465 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Prostaciklin (PGI2) je član familije lipidnih molekula poznatih kao eikozanoidi.

Kao lek, on je takođe poznat kao "epoprostenol". Ovi termini često imaju sinonimno značenje.[4]

Produkcija[uredi | uredi kod]

Sinteza eikozanoida. (Prostaciklin je na dnu.)

Prostaciklin proizvode ćelije endotela iz prostaglandina H2 (PGH2) dejstvom enzima prostaciklin sintaze. Mada se prostaciklin smatra nezavisnim posrednikom, on se naziva PGI2 (prostaglandin I2) u eikozanoidnoj nomenklaturi, i on je član prostanoida (zajedno sa prostaglandinima i tromboksanom).

Serija-3 prostaglandina PGH3 takođe sledi put prostaciklinske sintaze.[5] Termin 'prostaciklin' bez supskripta se obično odnosi na PGI2. PGI2 je izveden iz ω-6 arahidonske kiseline. PGI3 nastaje iz ω-3 EPA.

Funkcija[uredi | uredi kod]

Prostaciklin (PGI2) prvenstveno sprečava formiranje trombocitnih ugrušaka koji učestvuju u hemostazi (delu procesa formiranja ugrušaka krvi). On deluje putem inhibicije aktivacije trombocita[6]. On je takođe efektivan vazodilatator. Prostaciklinove interakcije su u kontrastu sa tromboksanom (TXA2), koji je takođe eikozanoid, i snažno upućuju na mehanizam od kardiovaskularne homeostaze između ova dva hormona u pogledu vaskularnih oštećenja.

Degradacija[uredi | uredi kod]

Prostaciklin, koji ima polu-život od nekoliko sekundi, se razlaže u 6-keto-PGF1, koji je znatno slabiji vazodilatator.

Farmakologija[uredi | uredi kod]

Sintetički analozi prostaciklina (iloprost, cisaprost) se koriste intravenozno, supkutano i putem inhalacije:

Vidi još[uredi | uredi kod]

Reference[uredi | uredi kod]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  4. Kermode J, Butt W, Shann F (August 1991). „Comparison between prostaglandin E1 and epoprostenol (prostacyclin) in infants after heart surgery”. British heart journal 66 (2): 175–8. DOI:10.1136/hrt.66.2.175. PMC 1024613. PMID 1883670. 
  5. Fischer S, Weber PC (1985). „Thromboxane (TX)A3 and prostaglandin (PG)I3 are formed in man after dietary eicosapentaenoic acid: identification and quantification by capillary gas chromatography-electron impact mass spectrometry”. Biomed. Mass Spectrom. 12 (9): 470–6. DOI:10.1002/bms.1200120905. PMID 2996649. 
  6. Jon Aster MD; Vinay Kumar MBBS MD FRCPath; Abul K. Abbas MBBS; Nelson Fausto MD (2009). Robbins & Cotran Pathologic Basis of Disease: With STUDENT CONSULT Online Access. Philadelphia: Saunders. ISBN 1-4160-3121-9. 

Spoljašnje veze[uredi | uredi kod]

Šablon:Lipidi