Irbesartan
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 2-butil-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil]fenil}metil)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 138402-11-6 | ||
| ATC kod | C09CA04 | ||
| PubChem[1][2] | 3749 | ||
| DrugBank | APRD00413 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C25H28N6O | ||
| Mol. masa | 428.53 | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 60–80% | ||
| Metabolizam | Hepatički (CYP2C9) | ||
| Poluvreme eliminacije | 11–15 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno 20%, fekalno 65% | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | S4 (Au), POM (UK), ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Irbesartan (INN) je antagonist angiotenzin II receptora koji se uglavnom koristi u tretmanu hipertenzije. Irbesartan je razvila kompanija Sanofi Research, koja je postala deo Sanofi Aventisa. Njegovom prodajom se zajednički bave Sanofi Aventis i Bristol-Myers Squibb. Trgovačka imena su Aprovel, Karvea, i Avapro.
Klinička upotreba[uredi | uredi kod]
Indikacije[uredi | uredi kod]
Kao i svi drugi antagonisti angiotenzin II receptora, irbesartan je indiciran za tretman hipertenzije.[3] Irbesartan može da uspori progres dijabetesne nefropatije. On je isto tako indiciran za redukciju progresa renalnog oboljenja kod pacijenata sa tipom 2 dijabetesa,[4] hipertenzije i mikroalbuminurije (>30 mg/24 časa) ili proteinurije (>900 mg/24 časa).[5]
Kombinacija sa diureticima[uredi | uredi kod]
Irbesartan je dostupan u formulacijama koje su kombinacije sa niskim dozama tiazidnih diuretika, prvenstveno hidrohlorotiazid, da bi se postigao dodatni antihipertensivni efekat. Preparacije irbesartan/hidrohlorotiazid kombinacija se prodaju pod sličnim trgovačkim imenima sa irbesartan preparacijama, uključujući Irda, CoIrda, CoAprovel, Karvezide, Avalide i Avapro HCT.
Neuspešna klinička ispitivanja[uredi | uredi kod]
Veliko proizvoljno kliničko ispitivanje na preko 4100 ljudi i žena sa oboljenjima srca u toku više od 4 godine je proizvelo zaključak da irbesartan ne dovodi do poboljšanja ili povećanja stope preživljavanja u poređenju sa placebo[6] testom.
Tržište[uredi | uredi kod]
BMS godišnja prodaja je približno $1.3bn. Sanofi-Aventis godišnja prodaja je približno $2.1bn. Patent ovog leka ističe 2011. godine.
Vidi još[uredi | uredi kod]
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). „Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes”. N Engl J Med 345 (12): 851–60. DOI:10.1056/NEJMoa011303. PMID 11565517.
- ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
- ↑ Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (December 2008). „Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction”. N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456–67. DOI:10.1056/NEJMoa0805450. PMID 19001508.
