Ibandronska kiselina
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| {1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]propane-1,1-diyl} bis(phosphonic acid) | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 114084-78-5 | ||
| ATC kod | M05BA06 | ||
| PubChem[1][2] | 60852 | ||
| DrugBank | APRD00231 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C9H23NO7P2 | ||
| Mol. masa | 319.229 g/mol [3][4] | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 0.6% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 90.9 to 99.5% (u zavisnosti od koncentracije) | ||
| Metabolizam | neznatan | ||
| Poluvreme eliminacije | 10 do 60 sati | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | C(US) | ||
| Pravni status | Rx-samo | ||
| Način primene | Oralno, intravenozno | ||
Ibandronska kiselina (INN) ili natrijum ibandronat (USAN), koja se prodaje pod trgovačkim imenima Boniva, Alvodronic, Bondronat i Bonviva, je potentan bisfosfonatski lek koji se koristi u prevenciji i tretmanu osteoporoze.[5][6]
On se isto tako može koristiti u tretmanu hiperkalcemije (povišenog nivoa kalcijuma u krvi). Ovaj lek proizvode i prodaju GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories. Globalna prodaja 2008. godine je bila 1.1B CHF ($1.0B USD po 01/01/2009 kursu).[7]
Indikacije[uredi | uredi kod]
Ibandronat je jedan od tretmana za prevenciju osteoporoze kod post-menopauznih žena.[8] Muškarci ne trebaju da koriste ibandronat. Jedan od retkih izuzetaka je kad oni učestvuju u kliničkim ispitivanjima. U maju 2003, FDA je odobrila upotrebu ibandronata kao dnevni, 2.50 mg doze, tretman za post-menopauznu osteoporozu. Ovo odobrenje je bazirano na trogodišnjem, slučajnim, dvostruko-slepom, placebom-kontrolisanom ispitivanju 2,946 žena obolelih od post-menopauzne osteoporoze. Participantima je davan placebo ili oralna ibandronat doza (2.50 mg), ili naizmenično (20 mg svaki drugi dan u 12 doza na početku svakog tromesečnog intervala). Svaki participant je još dobijao dnevne oralne doze od 500 mg kalcijuma i 400 IUs vitamina D. Na kraju studije ustanovljeno je da su obe doze značajno smanjile rizik pojave novih kičmenih fraktura, za 50-52%, u poređenju sa efektom placebo leka.
Osobine[uredi | uredi kod]
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 8 |
| Broj donora vodonika | 5 |
| Broj rotacionih veza | 9 |
| Particioni koeficijent[9] (ALogP) | 0,7 |
| Rastvorljivost[10] (logS, log(mol/L)) | 0,9 |
| Polarna površina[11] (PSA, Å2) | 158,2 |
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Susan Budavari, ur. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th izd.). Merck Publishing. ISBN 0-911910-13-1.
- ↑ Lide David R., ur. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th izd.). Boca Raton, FL: CRC Press. 0-8493-0487-3.
- ↑ Bauss F, Schimmer RC (March 2006). „Ibandronate: the first once-monthly oral bisphosphonate for treatment of postmenopausal osteoporosis”. Therapeutics and clinical risk management 2 (1): 3–18. PMC 1661644. PMID 18360577.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 61. Agents affecting mineral ion homeostasis and bone turnover; Bisphosphonates”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ „Roche 2008 Annual Report”. Roche. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-26. Pristupljeno 13. 8. 2009.
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). „Chapter 31. Calcium Homeostasis”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-4443-1.
- ↑ Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772. DOI:10.1021/jp980230o.
- ↑ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493. DOI:10.1021/ci000392t. PMID 11749573.
- ↑ Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. DOI:10.1021/jm000942e. PMID 11020286.
