E-6837

Izvor: Wikipedia
E-6837
E 6837.svg
IUPAC ime
Identifikacija
PubChem[1][2] 6918836
ChemSpider[3] 5294027 YesY
ChEMBL[4] CHEMBL175835 YesY
Jmol-3D slike Slika 1
Svojstva
Molekulska formula C22H22ClN3O2S
Molarna masa 427,95 g/mol



Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Infobox references

E-6837 je oralno aktivni agonist 5-HT6 receptora razvijen u pokušaju da se napravi lek protiv gojaznosti. U ćelijskim linijama koje izražavaju 5-HT6 receptore pacova, on deluje kao parcijalni agonist, dok je na ljudskim 5-HT6 receptorima pun agonist. Oralno doziranje E-6837 redukuje unos hrane, ali je dejstvo tranzijentno. Kod pacova, doziranje dva puta na dan tokom četiri nedelje prizvodi 15,7% redukciju telesne težine, u poređenu sa 11% redukcijom za sibutramin. Ovaj gubitak telesne težine je ostao znatan tokom 43 dana nakon terapije, dok razlika u telesnoj težini tokom tog perioda nije bila značajna za sibutramin. Utvrđeno je da je gubitak telesne težine posledica gubitka masnog tkiva.[5][6][7]

Reference[uredi - уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. doi:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. Fisas, Angels (August 2006). "Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats". British Journal of Pharmacology 148 (7): 973–983. doi:10.1038/sj.bjp.0706807. PMC 1751931. PMID 16783408. Retrieved 24. 12. 2011.. 
  6. Kirkpatrick, Peter (1. 8. 2006.). "Anti-obesity drugs: Fighting fat". Nature Reviews Drug Discovery 5 (8): 634–634. doi:10.1038/nrd2123. 
  7. Garfield, A. S.; Heisler, L. K. (24 November 2008). "Pharmacological targeting of the serotonergic system for the treatment of obesity". The Journal of Physiology 587 (1): 49–60. doi:10.1113/jphysiol.2008.164152. PMC 2670022. PMID 19029184. 

See also[uredi - уреди]

Spoljašnje veze[uredi - уреди]