Ciproksifan

Izvor: Wikipedia
Ciproksifan
(IUPAC) ime
ciklopropil 4-(3-(1H-imidazol-4-il)propiloksi)fenil keton
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 184025-19-2
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 6422124
ChEMBL[3] CHEMBL14638 YesY
Hemijski podaci
Formula C16H18N2O2 
Mol. masa 270,33
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Ciproksifan je veoma potentan histaminski H3 inverzni agonist/antagonist.

Histaminski H3 receptor je inhibitorni autoreceptor lociran na histaminergičkim nervnim terminalima, i učestvuje u modulaciji otpuštanja histamina u mozgu. Histamin ima pobuđivačko dejstvo na mozak putem H1 receptora u moždanoj kori, tako da lekovi poput ciproksifana koji blokiraju H3 receptor i konsekventno omogućavaju više histamina da bude otpušteno povećavaju budnost.[4][5][6]

Ciproksifan proizvodi budnost i predustretljivost u životinjskim studijama, posledica čega je poboljšana spoznaja bez znatnih stimulacionih efekata pri niskim nivoima zauzeća receptora, i naglašena budnost na višim dozama.[7] Predloženo je da on može da služi kao potencijalni tretman za poremećaje spavanja, kao što su narkolepsija, i za poboljšanje pažnje kod starih osoba, posebno pri tretiranju oboljenje kao što je Alchajmerova bolest.[8][9] On takođe pojačava dejstvo antipsihotičkih lekova, te se smatra da može da bude koristan kao komponenta tretmana šizofrenije.[10]

Reference[uredi - уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  4. Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (December 2004). "The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders". Trends Pharmacol. Sci. 25 (12): 618–25. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID 15530639. 
  5. Passani MB, Giannoni P, Bucherelli C, Baldi E, Blandina P (April 2007). "Histamine in the brain: beyond sleep and memory". Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1113–22. doi:10.1016/j.bcp.2006.12.002. PMID 17241615. 
  6. Parmentier R, Anaclet C, Guhennec C, Brousseau E, Bricout D, Giboulot T, Bozyczko-Coyne D, Spiegel K, Ohtsu H, Williams M, Lin JS (April 2007). "The brain H3-receptor as a novel therapeutic target for vigilance and sleep-wake disorders". Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1157–71. doi:10.1016/j.bcp.2007.01.002. PMID 17288995. 
  7. Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (June 2008). "Correlation between ex vivo receptor occupancy and wake-promoting activity of selective H3 receptor antagonists". J. Pharmacol. Exp. Ther. 325 (3): 902–9. doi:10.1124/jpet.107.135343. PMID 18305012. 
  8. LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W, Schwartz J (November 1998). "Neurochemical and behavioral effects of ciproxifan, a potent histamine H3-receptor antagonist". J. Pharmacol. Exp. Ther. 287 (2): 658–66. PMID 9808693. 
  9. Witkin JM, Nelson DL (July 2004). "Selective histamine H3 receptor antagonists for treatment of cognitive deficiencies and other disorders of the central nervous system". Pharmacol. Ther. 103 (1): 1–20. doi:10.1016/j.pharmthera.2004.05.001. PMID 15251226. 
  10. Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (August 2002). "Ciproxifan, a histamine H3-receptor antagonist/inverse agonist, potentiates neurochemical and behavioral effects of haloperidol in the rat". J. Neurosci. 22 (16): 7272–80. PMID 12177222. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди]