COX-2 inhibitor

Izvor: Wikipedia

COX-2 selektivni inhibitor je forma steroidnog antiinflamatornog leka (NSAID) koji direktno deluju na COX-2, enzim koji je odgovoran za inflamaciju i bol. Selektivan inhibicija COX-2 enzima redukuje rizik pojave peptične ulceracije. To je glavna karakteristika celekoksiba, rofekoksiba i drugih članova ove klase lekova. COX-2 selektivnost ne umanjuje druge nepoželjne efekte NSAID lekova (pogotovu povišeni rizik od bubrežne insuficijencije), a rezultati nekih istraživanja ukazuju i na povišeni rizik od srčanog udara, tromboze i moždanog udara kao posledica relativnog povišenja nivoa tromboksana. Rofekoksib (poznatiji kao Vioxx) je povučen sa tržišta 2004 zbog ovih problema.

Istorija istraživanja[uredi - уреди]

COX-2 gen miša je klonirao UCLA naučnik dr. Harvi Herčman.[1] Enzim je otkrio 1988. Danijel Simons.[2] On je odmah uvideo značaj svog otkrića, te je istog dana odredio sekvencu enzima. Naknadno je kompanija Pfizer, sa kojom je Simons imao ugovor, navodno raskinula ugovor i odbila ispoštuje njegova autorska prava, iz kog razloga je usledio dugotrajni sudski spor.[3][4]

Reference[uredi - уреди]

  1. Kujubu DA, Fletcher BS, Varnum BC, Lim RW, Herschman HR (July 1991). "TIS10, a phorbol ester tumor promoter-inducible mRNA from Swiss 3T3 cells, encodes a novel prostaglandin synthase/cyclooxygenase homologue". J. Biol. Chem. 266 (20): 12866–72. PMID 1712772. 
  2. Xie WL, Chipman JG, Robertson DL, Erikson RL, Simmons DL (April 1991). "Expression of a mitogen-responsive gene encoding prostaglandin synthase is regulated by mRNA splicing". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 88 (7): 2692–6. doi:10.1073/pnas.88.7.2692. PMC 51304. PMID 1849272. 
  3. Yajnik J (2006-10-27). "University sues Pfizer over COX-2 research". The Scientist. http://www.the-scientist.com/news/display/25408/. pristupljeno 11. 11. 2010.. 
  4. Tom Harvey. "BYU spices up Celebrex lawsuit against Pfizer", The Salt Lake Tribune, 21. 09. 2010., pristupljeno 28. 02. 2011..

Literatura[uredi - уреди]

Vidi još[uredi - уреди]